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        氟元素的發(fā)現(xiàn)史是一部悲壯的史詩(shī)，也正是前人的不斷努力逐漸開辟了氟化學(xué)的發(fā)展，尤其在藥物化學(xué)領(lǐng)域，氟原子的重要性已逐漸被人們所認(rèn)識(shí)。而隨著氟化學(xué)合成方法學(xué)的日益成熟以及新型氟化試劑的不斷出現(xiàn)，氟在藥物開發(fā)中的前景將會(huì)愈加廣闊。氟原子在醫(yī)藥研發(fā)中起著重要作用，有時(shí)甚至是關(guān)鍵作用。

       氟原子的親脂性可以提高藥物的細(xì)胞膜通透性，從而大大提高藥物的生物利用度；同時(shí)，氟原子的強(qiáng)電負(fù)性會(huì)增強(qiáng)配體與靶標(biāo)之間的結(jié)合能力，因而增加藥物的藥理活性；此外，因?yàn)樘挤I具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性，使得藥物分子的代謝穩(wěn)定性增加，延長(zhǎng)了藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間，因此，對(duì)于代謝不穩(wěn)定的碳?xì)湮稽c(diǎn)可以采用碳一氟鍵進(jìn)行取代，能夠有效地改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

基于上述特性，幾十年來全球含氟類藥物比例呈逐漸上升趨勢(shì)。